注射用盐酸拓扑替康说明书

【简介】感谢网友“tataji”参与投稿，以下是小编整理的注射用盐酸拓扑替康说明书（共6篇），欢迎阅读分享，希望对您有所帮助。

篇1：注射用盐酸拓扑替康说明书

【英文名】Topotecan Hydrochloride For Injection

【汉语拼音】ZhuSheYongYanSuanTuopuTiKang

【成份】盐酸托泊替康。

【性状】浅黄色疏松块状物。

【适应症】

适用于小细胞肺癌、晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

【用法用量】

1、剂量:推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉输注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用艾妥后24小时后再用G-CSF。

2、注射液配制:用无菌注射用水1ml溶解艾妥1mg比例溶解艾妥，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。

3、特殊人群的剂量调整

肝功能不全者:肝功能不全(血浆胆红素1.5～10mg/dl)患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。

肾功能不全者:对轻微肾功能不全(CLcr40～60ml/分钟)一般不需剂量调整，中度肾功能不全(CLcr20～39ml/分钟)剂量调为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。

老年人:除非肾功能不全，一般不作剂量调整。

4、过量:目前尚不清楚艾妥过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。

【不良反应】

1、血液系统:有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制(主要是中性粒细胞)是艾妥的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至>1500个/mm3，血小板恢复至100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或输注成分血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制;

2、消化系统:恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食;

3、皮肤及附件:脱发、偶见严重的皮炎及搔痒;

4、神经肌肉:头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常;

5、呼吸系统:可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡，但应引起医生的重视;

6、肝脏:有时出现肝功能异常，转氨酶升高;

7、全身:乏力、不适、发热;

8、局部:静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿;

9、过敏反应:罕见过敏反应及血管神经性水肿。

【注意事项】

1、艾妥必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件;

2、由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理;

3、艾妥是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上。立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗;

4、艾妥在避光包装内，温度摄氏20～25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～25℃可保存24小时。

【禁忌】

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者;

2、严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500个/mm3者;

3、妊娠、哺乳期妇女。

【药理毒理】

1、抗肿瘤活性：

本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对p388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lews肺癌、ADJ-pC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。

2、作用方式：

本药为拓扑异构酶I的抑制剂。拓扑异构酶I可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。

本药与拓扑异构酶I和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤。而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。

【规格】4mg/瓶

【贮藏】遮光，密封，在凉暗干燥处保存。

【有效期】暂定一年。

【批准文号】国药准字H0438

【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司

艾妥的功效与作用艾妥(注射用盐酸拓扑替康)治疗小细胞肺癌、转移性卵巢癌

篇2：注射用盐酸拓扑替康说明书

答： 1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者;

2、严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500个/mm3者;

3、妊娠、哺乳期妇女。

篇3：注射用盐酸伊立替康说明书

【英文名】Irinotecan Hydrochloride for Injection

【汉语拼音】ZhusheyongYansuanYilitikang

【主要成份】盐酸伊立替康

【性状】艾力为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末。

【适应症】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5-Fu化疗失败的患者，艾力可作为二线治疗。

【用法用量】

艾力推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。

剂量调整：

对于无症状的严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞计数<500/mm3)，中性粒细胞减少伴发热或感染(体温超过38℃，中性粒细胞计数<1000/mm3，或严重腹泻(需静脉输液治疗)的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，

若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。

延迟给药：

患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用艾力。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，艾力的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。

疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。

特殊人群：

肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由(ULN)的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用艾力治疗。

肾功能受损的患者：艾力不宜用于肾功能不良的患者。

老年人：未对老年人进行过特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。

【不良反应】

1、胃肠道：

迟发性腹泻：

腹泻(用药24小时后发生)是艾力的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。

出现第一次稀便的中位时间为滴注艾力后第5天。有个别病例出现假膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实(难辨梭状芽胞杆菌)。

恶心与呕吐：

使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐。

其他胃肠反应：

腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。

少于10%的患者发生与艾力治疗有关的便秘。少见发生肠梗阻报道。

其他轻微反应如：厌食、腹痛及粘膜炎。

2、血液学：

中性粒细胞减少是剂量限制性毒性。78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者〔中性粒细胞计数<500/mm3)占22.6%。

在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数<1000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数<500/mm3，中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的，到低点的中位时间为8天，通常在第22天完全恢复正常。

6.2%的患者(按周期为1.7%)出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者(按周期为2.5%)出现感染;5.3%的患者(按周期为1.1%)出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，2例死亡。贫血的发生率为58.7%(其中8%Hb<8g/dl,0.9%Hb<6.5g/dl)。7.4%的思者(按周期为1.8%)出现血小板减少症(<100000/mm3)，(其中0.9%血小板<500000/mm3，按周期为0、2%)。

几乎所有患者均在第22天恢复。在上市后使用中，曾报道1例因抗血小板抗体导致外周血小板减少症的病例。

3、急性胆碱能综合征：

9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征。主要症状为：早发性腹泻及其他症状，如用药后第一个24小时内发生：腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多，以上症状于阿托品治疗后消失。

4、其他作用：

早期的反应如呼吸困难、肌肉收缩、痉挛及感觉异常等均有报道。少于10%的患者出现严重乏力，其与使用艾力的确切关系尚未阐明。常见脱发，为可逆的。12%的患者在无感染或严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热。轻度皮肤反应，变态反应及注射部位的反应尽管不常见，但也有报道。

5、实验室检查：

血清中短暂、轻至中度转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9、2%、8.l%和1.8%(指在无进展性肝转移的患者)。7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌配水平升高。

【注意事项】

1、艾力应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。

2、考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药：

(1)患者具危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。

(2)在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，(当迟发性腹泻一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗)。建议医院应对这类患者严格管理。

3、艾力不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。

4、关于迟发性腹泻：

患者必须了解，在使用艾力24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注艾力后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。

既往接受过腹部/盆腔放疗的患者基础白细胞升高及行为状态评分>2的患者，其腹泻的危险性增加在治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此。

一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量合电解质的饮料并马上。开始抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用艾力的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。

另外，当腹泻发生时，患者应及时就诊，目前，推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的氯苯哌酰胺(2mg/2小时)这种治疗需持续到后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量，本药有导致麻痹性肠梗阻的危险。

故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续使用超过48小时。除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症(粒细胞计数<500/mm3时，应用广谱抗菌素预防性治疗。

除抗腹泻治疗外，当出现以下症状时应住院治疗腹泻：

-腹泻同时伴有发热;

-严重腹泻(需静脉补液)

-开始高剂量的氯苯哌酰胺治疗48小时后仍有腹泻发生。

氯苯哌酰胺不应用于预防性治疗，甚至前一周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此。出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量(见用法用量)。

5、血液学：

在艾力治疗期间，每周应查全血细胞计数，患者应了解中性粒细胞减少的危险性及发热的意义，发热性中性粒细胞减少症(体温超过38℃，中性粒细胞计数<1000/mm3，应立即住院静脉滴注广谱抗菌素治疗。

只有当中性粒细胞计数>1500/mm3，方可恢复使用艾力治疗。当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症(<500/mm3)，发热(体温超过38℃)或感染伴中性粒细胞减少(中性粒细胞计数<1000/mm3)，应减量(见用法用量部分)对出现严重腹泻的患者，因其感染的危险性及血液学毒性会增加，应做全血细胞计数。

6、治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。肝功能不良患者(胆红素在正常值上限的1.0～1.5，转氨酶超过正常值上限的5倍时)出现严重中性粒细胞减少症及发热性中性粒细胞减少症的危险性很大，应严密监测。艾力禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。

7、每次用药前应预防性使用止吐药。本药引起恶心呕吐的报道很常见。呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。

8、若出现急性胆碱能综合征(早发性腹泻及其他不同症状如出汗、腹部痉挛。流泪、瞳孔缩小及流涎)，应使用硫酸阿托品治疗(0.25mg皮下注射)。对气喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用艾力时，应预防性使用硫酸阿托品。

9、老年人由于各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能减退，因此对老年患者选择艾力剂量时应谨慎。

10、治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施。

11、对驾驶和操作机器能力的影响：

患者应注意，在使用艾力24小时内。有可能出现头晕及视力障碍，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。

【禁忌】

1、禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。

2、禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。

3、禁用于孕期和哺乳期妇女。

4、禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。

5、禁用于严重骨髓功能衰竭的患者。

6、禁用于WHO行为状态评分)2的患者。

【孕妇及哺乳期妇女】

由于艾力在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性，胎儿毒性及致畸性。因此，妊娠期间不能使用艾力。育龄妇女在接受艾力治疗期间应避免怀孕，且如一旦怀孕应立即通知医生。

目前尚无法证实伊立替康是否会从人类乳汁分泌，但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应，在使用艾力治疗期间应停止母乳喂养。(见禁忌)。

【儿童用药】

儿童使用安全有效性还未确定。

【老年患者用药】

由于老年患者各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能的减退，因此老年患者使用艾力时剂量选择应慎重。

【药物相互作用】

目前尚无药物相互作用方面的报道，但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。

【药物过量】

目前尚无过量报道。Ⅱ期研究中，在严密观察下剂量曾高达750mg/m2)显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和腹泻。因而，为防使用过量，应在专科医院使用。目前尚无已知的解毒剂。

【药理作用】

伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋;伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。

现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。

【毒理研究】

遗传毒性：伊立替康和SN-38在Ames试验中均未显示出致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用。

生殖毒性：在啮齿动物多次给药试验中，可见雄性动物生殖器官萎缩。雌性大鼠静脉注射14C一伊立替康，其放射性可透过胎盘屏障，大鼠和家兔试验中，可见艾力对胚胎和胎儿的毒性反应。

大鼠静脉注射放射性标记的伊立替康后5分钟内，可在其乳汁中检测到放射性，给药4小时后乳汁中药物浓度可达到血药浓度的65倍;雌性大鼠在围产期静脉注射艾力可引起仔鼠学习能力和雌鼠仔鼠体重的下降。

目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料，若患者在孕期使用艾力或在使用艾力期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害。有生育可能的妇女在艾力给药期间应避免怀孕;母亲在接受艾力治疗期间应停止哺乳。

致癌性：尚未进行伊立替康长期给药的致癌性研究，但进行了大鼠连续三周、每周一次静脉注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg，然后恢复91周的试验(大鼠静脉注射伊立替康25mg/kg后，其Cmax和AUC分别约相当于人每周给药125mg/m2后的7倍和1.3倍),结果显示，子宫喇叭口处子宫内膜间质息肉和子宫内膜间质肉瘤发生率的增加有明显的剂量依赖性。

【药代动力学】

文献报导，人体静脉注射艾力后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6～12小时，活性代谢产物SN-38的消除半衰期为10～20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。

在50～350mg/m2的剂量范围内，伊立替康吸收面积(AUC)与剂量呈线性递增关系：SN-38的AUC增加要小于剂量的增加。在90分钟内静脉滴注艾力后1小时内，活性代谢产物SN-38达到大浓度。

伊立替康与血浆蛋白的结合率为30%～68%，明显低于SN-38与血浆蛋白的结合率(大约95%)。伊立替康主要在肝内由羧酸酯酶转化为活性代谢产物SN-38，后者代谢为葡萄糖甙酸，活性为SN-38的1/50～1/100(由体内细胞毒性检测)。

体内分布不明;药物及代谢产物经尿排泄：伊立替康为11%～20%，SN-38<1%，SN-38糖甙约3%。给药48小时后胆汁蓄积和经尿排泄的药25%～50%。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【有效期】2年。

【规格】40mg/瓶

【批准文号】国药准字H0687

【生产单位】江苏恒瑞医药股份有限公司

篇4：注射用盐酸伊立替康说明书

答：1、禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。

2、禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。

3、禁用于孕期和哺乳期妇女。

4、禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。

5、禁用于严重骨髓功能衰竭的患者。

6、禁用于WHO行为状态评分)2的患者。

篇5：注射用盐酸万古霉素说明书

英文名称：Vancomycin Hydrochloride for Injection

【成份】盐酸万古霉素

【适应症】

来可信静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者，如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染。

也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。来可信口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。

【用法用量】

静脉滴注：

点滴引起的副作用与药物浓度及输液速度有关，成人建议用量5 mg/mL，给药速度不高于10 mg/min，对某些需要限制液体的病人，可采用高不超过10 mg/mL的浓度，但采用高浓度可能增加相应的不良反应，然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。

肾功能正常的病人：

成人每日常用剂量为2 g，可分为每6小时0.5 g或每12小时1 g，临用前先用10 mL注射用水溶解0.5 g，再用100 mL或100 mL以上0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释，每次静脉滴注时间至少60分钟以上，或应以不高于10 mg/min的速度给药。

特殊情况请遵医嘱。

儿童：

每次总量10 mg/kg，每6小时滴注1次，每次给药时间至少为60分钟以上。

婴儿与新生儿：

每日剂量可能较低。新生儿及婴儿，初用剂量建议为每公斤体重15 mg，以后为每公斤体重10 mg ;出生一周的初生儿，每12小时给药一次，而出生一周后至一月者，则每8小时一次，每次给药时间至少60分钟以上。此类病人，应密切监测其万古霉素的血清浓度。

肾功能不全及老年病人：

肾功能不全病人，剂量必须调整。如果肌酐清除率可测出或可准确估计，对大多数肾功能受损的病人，所用剂量可用下表计算出来。万古霉素每日剂量以mg为单位，约为肾小球过滤率(mL/min)的15倍。

即使对肾功能有轻度至中度不全的病人，其初次剂量亦应不少于每kg体重15 mg。

【不良反应】

静滴引起的副作用：

快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。

这些反应通常在20分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴，此类情况罕见发生。在健康受试者中，若以10 mg/min或更低速度滴注，较少会发生不良反应。

肾毒性：

在使用来可信病人中，很少有血清肌酐或BUN浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况，通常发生在病人合并使用氨基糖苷药物，或原本患者有肾功能不全者，当停用万古霉素，大部分病人的氮质血症可恢复正常。

耳毒性：

有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况，这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣则罕有报告。

造血机能：

经万古霉素治疗1周后或数周，或总剂量多于25 g后，有发生可逆性中性粒细胞减少的报道，当停用来可信，中性粒细胞减少症多可迅速恢复正常。可逆性粒细胞缺乏症(粒细胞<500/mm3 )则罕有报道，其原因尚不明确。血小板减少症罕有报道。

静脉炎：

曾有报道在注射部位发生。

其他：

使用万古霉素，偶有过敏反应，药物热、寒战、恶心、嗜酸粒细胞增多、皮疹，史蒂文斯-约翰逊综合征，毒性表皮坏死松解，并罕有脉管炎。

【禁忌】对来可信过敏者，严重肝、肾功能不全者，孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.警告：

快速给药(例如在数分钟内)可能伴发严重低血压包括休克，罕有心脏停跳现象。应以稀释溶液静脉点滴，点滴时间至少在60分钟以上，以防止过快点滴引起的反应。如出现点滴过快引起的反应，停止点滴，该反应会很快消失。病人接受来可信治疗曾发生暂时性或永久性耳毒性。

但多数发生于用药过量的病人，或原本有失聪现象或正同时接受其他耳毒性药物治疗时，例如氨基糖苷抗生素。肾功能不全的病人使用本药须谨慎，因长时间的高血药浓度会增加其毒副作用发生的危险。

实际上，几乎所有广谱抗生素包括万古霉素都有可能引发伪膜性结肠炎，程度不等，可能从轻度到威胁生命。因此，对于使用来可信出现腹泻患者明确诊断是非常重要的。对于轻度患者，只需停药即可，对于中度至重度病例，则需要采取补液，补充电解质，蛋白质等相应治疗措施。

2.一般注意事项：

1.口服多剂量来可信，治疗由难辨梭状芽胞杆菌C.difficile引起的伪膜性结膜炎，有些病人的血清浓度会升高，并有临床意义。

2.当治疗的病人有肾功能不全或病人正同时接受氨基糖苷类药治疗，为了减少肾毒性的危险，应进行连续的肾功能检测，并依上述剂量表给予特殊调整。连续做听力功能试验有助于使耳毒性的危险减至低。

3.给予万古霉素，有发生可逆性嗜中性粒细胞减少症的报告，如果病人将进行万古霉素长期疗法或是并用药物会产生嗜中性粒细胞减少症时，应定期监测粒细胞数。

1.亦有报告称，静脉滴注有关的不良反应(包括低血压、脸红、红斑、荨麻疹及瘙痒)发作频率，随着合并用麻醉药而增加，于使用麻醉药前60分钟滴注来可信，可使点滴给药而引起的副作用减至少。

2.来可信不应推荐作为常规用药或用于轻度感染。

3.来可信不宜肌肉注射，静脉滴注时尽量避免药液外漏，以免引起疼痛或组织坏死，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快，可使血栓性静脉炎发生的频率及严重程度减至少。

4.在治疗过程中应监测血药浓度，尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。血药浓度峰值不应超过20-40 ug/mL，谷浓度不应超过10 ug/mL。血药浓度高于60 ug/mL为中毒浓度。

5.治疗葡萄球菌性心内膜炎，疗程应不少于4周。

6.有报道显示在接受持续非卧床腹膜透析(CApD)病人中，经腹膜给予无菌万古霉素导致化学性腹膜炎综合征的发生。此种综合征可表现为仅仅透析液变浑浊或透析液浑浊伴有不同程度的腹痛和发热。停止经腹膜给予万古霉素后，此综合征即可消失。

3.配制方法及稳定性：

使用时 ：加入10 mL注射用蒸馏水于500 mg万古霉素无菌干粉小瓶内。配成50 mg/mL溶液，配制后的溶液应贮存于冰箱内，且必须再稀释。含有500 mg万古霉素的溶液，必须以至少100 mL的稀释剂稀释。经此法稀释后，所需的静注剂量，至少用60分钟时间滴注给药。

4.与其他药物及静注液的配伍：

以下的稀释剂其物理性质及化学性质可与之配伍 ：

5%葡萄糖注射液

5%葡萄糖注射液及0.9%氯化钠注射液

乳酸钠林革氏液

乳酸钠林革氏液及5%葡萄糖注射液

Nomosolo?-M及5%葡萄糖注射液

0.9%氯化钠注射液

Isolyte?E

醋酸钠林革氏液

来可信配制前应在室温15-30°C贮存。配制后的溶液pH低，能使与其混合的其他化合物理化性质不稳定，故使用前应仔细注意是否有微粒或变色。

【FDA妊娠药物分级】

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害;或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

据文献报道，在动物试验中，高剂量达到200 mg/kg/天给大鼠静脉注射，或高达120 mg/kg/天给兔静脉注射盐酸万古霉素，未发现有致畸现象，不影响胎儿体重。即使给予高剂量，大鼠仍可继续发育。

曾有一孕妇怀孕三月时使用万古霉素，胎儿出现传导性听力减弱，可能与万古霉素无关。但动物的生殖研究不能完全代替人的反应，因此孕妇不宜应用。

哺乳期妇女：

万古霉素可排于母乳中，故使用来可信于哺乳期妇女应谨慎。鉴于潜在的不良反应，应考虑到该药对母亲的重要性来决定是停止哺乳还是停药。

【儿童用药】

未成熟的新生儿及婴幼儿，好确定所需的万古霉素血清浓度。并用万古霉素及麻醉剂于儿童，会引起红斑及类似组织胺反应的面红(见不良反应)。

【老年用药】老年病人的万古霉素剂量应根据肾功能作调整。

【药物相互作用】

1.要注意与各种药物的相互作用。与氨基糖苷类、两性霉素B、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。

如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等与来可信合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。

2.有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。

3.来可信与碱性溶液有配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。

【药物过量】

多次给药，药物间相互作用和异常药物动力学可导致用药过量，可引起不良反应增加，特别是耳毒性和肾毒性。万古霉素不易用透析法除去，采用聚砜树酯作离子交换可提高万古霉素的清除率。

【药理作用】

万古霉素是由东方链霉菌菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)，以及链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌)、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌(对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感)、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。

在体外试验中对来可信敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的MIC为0.1-2 ug/mL。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。

体外试验显示来可信与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同，主要为抑制细胞壁糖肽的合成，也可能改变细菌细胞膜的渗透性，并选择性地抑制RNA的生物合成。

来可信不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性，和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性，但近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。

【毒理研究】

尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性，但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性，未进行确切的生殖毒性研究。

小鼠静脉注射的LD50 为400 mg/kg，小鼠腹腔的LD50 为1734 mg/kg，皮下注射的LD50 为5600 mg/kg，大鼠静脉注射的LD50 为319 mg/kg。

【药代动力学】

来可信口服不吸收，肌肉注射可引起局部疼痛，静脉注射后可广泛分布至全身大多数组织和体液内，在血清、胸腔液、心包液、腹水、滑膜液、尿液、腹膜透析液和心房组织中可达到有效杀菌浓度，但在胆汁中不能达到有效浓度。

不易穿过正常血脑屏障进入脑脊液中，当脑膜炎症时可渗入脑脊液并达到有效治疗浓度。

来可信也可通过胎盘。一次静脉注射0.5 g和1 g后，Cmax分别为10-30 ug/mL和25-50 ug/mL。t1/2 成人约6小时(4-11小时)，小儿2-3小时。给药量的80%-90%在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排出，少量经胆汁排泄。肾功能不全时半衰期可延长。分布容积为0.43-1.25 L/kg，蛋白结合率约55%。

【性状】来可信为白色或类白色粉末或疏松块状物。

【贮藏】密闭，30℃以下保存。

【规格】0.5g(50万单位)/瓶/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》版二部

【批准文号】国药准字H3366

【生产企业】浙江医药股份有限公司新昌制药厂

来可信的功效与作用来可信用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者，如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染。

篇6：注射用盐酸万古霉素说明书

作用的基本解释是对事物产生的影响、效果，衍生解释有作为、努力、用意、施行法术等。工程术语中的作用为施加在结构上的一组力或引起结构变形的原因。药理学术语中的作用为药物引起的初始反应。那么，注射用盐酸万古霉素有什么用处?

注射用盐酸万古霉素的作用：万古霉素是由东方链霉菌菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)以及链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌)、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌(对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感)、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。

注射用盐酸万古霉素的副作用有静滴引起的副作用：快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时。